同为延展血管药，治疗作用有何大差异？

九十年代七十年代，American人 Murad 等深入研究了衍生物类加宽张静脉的抑制作用，发现其能使四民间组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使分子量增加，但是需要代谢为 NO 后造就加宽静脉抑制作用。

NO-cGMP 波形通路抑制作用的阐述也为药剂的开发设计指引了方向，一之外是增加某一四民间组织内的 NO 分子量而造就抑制作用，另外一之外是增高某些四民间组织中所 cGMP 分子量。本期解说，我们就来讨论现在特指的 PDE 肽。

本期解说：同为加宽静脉药，治疗法抑制作用有何大关联性？

现在特指的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表者药剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可主要用途治疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其效应与副作用不存在何种联系？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 肽？此类药剂在特指时需注意哪些安全性？

参考正确

1. PDE-3 肽：奥尔恩他嗪、米力农

（1）奥尔恩他嗪

抗骨髓药剂，其 CFDA 批准后用药为主要用途间歇性跛行、防治脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊断应用参考如防治 PCI 术后后溃疡。吗啡，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年长、腹泻必要增减副作用。

基于日本帝国许多人的 CSPSⅡ试验，表明奥尔恩他嗪在防治脑卒中所之外类似阿司匹林，溃疡性事件的年死亡率要比阿司匹林四组的来得高，但引起的腹痛、腹痛、心悸、头晕和心动过速等来得常见，改用奥尔恩他嗪的患者数量比改用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力抑制作用和静脉加宽张药剂，其 CFDA 批准后用药是主要用途其他治果欠佳的急慢性高血压败血症，其他诊断应用如治疗法心脏开刀时高心排生命值。

其效应与副作用有关，小副作用时主要展现出为正性肌力抑制作用，但当副作用加长，近到平衡的小得多正性肌力效应时，其加宽静脉抑制作用也随副作用的增高而有利于。

负荷副作用为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的平均速度静脉滴注可维持。小得多日副作用不少于 1.13 mg/kg。疗程不少于 2 周。心血管疾病不全时需可回收及放慢滴注平均速度。

2. PDE-4 肽：阿那格雷

FDA 批准后专有名词主要用途普发性骨髓增多和真性红细胞增多，降高骨髓生成，具有正性肌力和特在静脉抑制作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 抑制药也能抑制骨髓的群聚。与奥尔恩他嗪、米力农、NSAIDs、抗骨髓药剂等；也可增高频发溃疡的安全性。

此外，PDE-4 肽还有治疗法 COPD 的罗氟司普、奥尔恩司普以及治疗法银屑病的伊塔司普，现在尚未在我国并购。

3. PDE-5 肽：西地那非、伐地那非、他近那非、双嘧近纳

（1）西地那非、伐地那非、他近那非

此类药剂最广为人知，广泛主要用途男性勃起功能障碍的治疗法，由于是静脉加宽张剂，也可主要用途降高动脉标准型呼吸系统动脉高压（American FDA 尚未批准后将伐地那非主要用途治疗法此用药）。

这一系列药剂禁止与任何形式的衍生物药剂同时应用。特指西地那非后 24 天内内或特指他近那非后 48 天内内迷信特指，即使在这些时长小窗之后，可能仍不存在过强的致高血压抑制作用。另外，呼吸系统静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常会都会被误判有所区别普发性动脉标准型呼吸系统动脉高压，而呼吸系统静脉加宽张药如 PDE5 肽可使 PVOD 患者的心静脉状态显著恶化，故不推荐此类患者特指。

普别注意的是以上选择性的 PDE 肽如阿那格雷、奥尔恩他嗪对于败血症（HF）患者有潜在危害，要评估安全性。而 PDE-5 肽对有临界性高血压和/或高容量状态的 HF 患者有特指安全性。

（2）双嘧近纳

CFDA 用药主要用途抗骨髓群聚、防治溃疡。此外，其所主要用途防治脑卒中所（与阿司匹林；也），主要用途华法林的常规治疗法以提升其抗栓抑制作用（如 FDA 用药防止心脏瓣膜置换术术后溃疡），以及肾病综合症。

PDE-5 肽还有未在我国并购的治疗法治疗法静脉哮喘、喘息标准型静脉炎的姆普司普等。

4. 非选择性 PDE 肽：茶碱类药剂

作为静脉加宽张剂其控制慢性哮喘的能力在于有抗炎、免疫调节及保护静脉的抑制作用。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化溃疡、未经控制的惊厥患者去除。而多索茶碱高血压死亡率较高，诊断反应性好。

请注意

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登